| 학회 |
한국고분자학회 |
| 학술대회 |
2018년 가을 (10/10 ~ 10/12, 경주컨벤션센터) |
| 권호 |
43권 2호 |
| 발표분야 |
의료용 고분자 부문위원회 II |
| 제목 |
Triggered Cytotoxicity of Peptides by Stimulus-Responsive Conformational Conversion |
| 초록 |
KLA peptide는 α-helix 구조를 통해 mitochondria의 막을 파괴하여 세포사멸을 유도한다고 알려져 있으나 낮은 선택성으로 인해 치료제로의 활용에 큰 제약이 따른다. 본 연구에서는 이러한 한계를 극복하기 위하여 KLA peptide에 disulfide bond의 도입을 통해 peptide의 conformation을 제어하여 세포독성을 조절하고 선택성을 부여하는 연구를 수행하였다. Helical 구조를 나타내는 KLA peptide의 양 말단을 disulfide bond를 이용하여 cyclization하면 helicity가 현저하게 감소하는 것을 확인하였으며, 여기에 암세포에서 과발현된다고 알려진 glutathione을 처리하면 helicity가 다시 회복되는 것을 확인하였다. 이러한 peptide를 hyaluronate와 complexation을 시킨 경우 CD44가 발현되는 암세포에 선택적으로 targeting하여 들어갈 수 있을 뿐만 아니라 glutathione이 과발현되는 세포에서만 peptide의 helicity가 회복되어 선택적으로 세포독성을 보이는 것을 확인하였다. 따라서 본 연구에서 사용한 peptide의 자극감응형 conformational transformation 방법을 peptide를 이용한 선택적 치료제의 개발에 유용하게 사용할 수 있을 것으로 기대된다. |
| 저자 |
강태형, 이정훈, 오은택, 김하경, 최민혁, 이한울, 김지원, 박헌주, 김철희
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| 소속 |
인하대 |
| 키워드 |
KLA peptides; stimuli-responsive; conformational conversion; triggered cytotoxicity; targeting
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| E-Mail |
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