| 학회 |
한국고분자학회 |
| 학술대회 |
2019년 가을 (10/09 ~ 10/11, 제주컨벤션센터) |
| 권호 |
44권 2호 |
| 발표분야 |
의료용 고분자 부문위원회 II |
| 제목 |
Stimuli-Responsive Conformational Transformation of Pro-Apoptotic Peptide with Cell Penetrating Sequence for Selective Cytotoxicity |
| 초록 |
수용액 상에서 helical 구조에 의한 mitochondrial membrane의 파괴를 통해 세포독성을 나타내는 KLA peptide는 낮은 세포 선택성과 투과성의 한계를 갖는 것으로 알려져 있다. 이러한 한계를 극복하기 위하여 본 연구에서는 KLA peptide의 자극감응형 이차구조 변화를 통해 선택적인 세포독성을 나타낼 수 있을 뿐만 아니라 cell penetrating sequence의 도입을 통해 낮은 투과성을 극복할 수 있는 펩타이드를 개발하였다. 이를 위하여 KLA peptide의 양 말단에 cysteine을 도입하여 intramolecular disulfide bond를 형성하고 c-terminal에 cell penetrating 특성을 갖는 5개의 arginine sequence를 도입하였다. 이렇게 만들어진 펩타이드는 말단의 arginine을 통해 세포 투과성이 높아져 낮은 농도에서도 세포독성을 나타내는 것을 확인하였다. 또한, intramolecular disulfide bond가 형성되어있는 경우에는 KLA 펩타이드의 helicity가 낮아 세포독성을 보이지 않다가 세포 내의 glutathione에 의해 환원되면 helicity가 회복되어 선택적인 세포독성을 나타내는 것을 in vitro실험을 통해 확인하였다. |
| 저자 |
주예은, 김철희, 이정훈
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| 소속 |
인하대 |
| 키워드 |
stimuli-responsiveness; conformational transformation; cell penetrating sequence; pro-apoptotic peptide; selective cytotoxicity
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| E-Mail |
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