기존의 항생제에 내성을 가진 세균이나 곰팡이, 바이러스 등에 의한 질병 및 암세포의 치료를 위해 새로운 종류의 항생제ㆍ항암제를 얻으려는 노력이 계속되고 있다. 이를 위해 자연계에 존재하는 미생물을 탐색하여 새로운 항생물질을 찾아내는 고전적인 방법을 비롯하여 의도적으로 생합성 유전자를 조작하여 새로운 구조를 지닌 항생물질을 개발하고자 하는 방법이 도입되고 있다. 본고에서는 다양한 방선균으로부터 생산되는 항생ㆍ항암물질의 종류와 현황을 살펴보고 생합성에 관련된 유전자의 조작을 통하여 새로운 구조의 다양한 생리활성물질을 얻어내는 기술인 조합생합성(combinatorial biosynthesis)을 소개하며 이를 이용한 신규 항생물질 생산 연구 동향과 전망을 제시한다.