| 학회 |
한국고분자학회 |
| 학술대회 |
2022년 봄 (04/06 ~ 04/08, 대전컨벤션센터) |
| 권호 |
47권 1호 |
| 발표분야 |
의료용 고분자 부문위원회 |
| 제목 |
Selective Cytotoxicity of KLA Peptide with Cell Penetrating Motif by Stimulus-Responsive Conformational Conversion |
| 초록 |
KLA peptide는 α-helical 구조를 통해 plasma 또는 mitochondrial membrane에 pore를 형성하여 세포독성을 나타내지만 낮은 세포선택성과 투과성의 한계를 갖는다. 본 연구에서는 높은 세포선택성과 향상된 투과성을 위하여 자극감응형 이차구조 변화와 cell penetrating motif가 도입된 KLA peptide를 제조하였다. 높은 선택성을 위하여 intramolecular disulfide bond에 의해 이차구조가 변화되고 세포독성이 억제 되었다가 암세포에서 과발현되는 glutathione에 의해 선택적으로 세포독성이 환원되는 펩타이드를 설계하였다. 또한, intracellular uptake를 향상시키기 위하여 펩타이드의 말단에 cell penetrating 능력이 있는 polyarginine을 도입하였다. 제조된 펩타이드는 cyclic 구조로 인해 helicity가 억제되어 glutathione의 농도가 낮은 세포에서는 낮은 세포독성을 보이는 반면 높은 glutathione농도를 갖는 암세포에서는 helicity가 회복되어 선택적으로 높은 세포독성을 보이는 것을 확인하였다. 또한 cell penetrating motif로 인해 낮은 농도에서도 우수한 세포독성을 갖는 것을 확인하였다. |
| 저자 |
김기태, 이정훈, 김진혁, 이은경, 김철희
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| 소속 |
인하대 |
| 키워드 |
stimuli-responsiveness; conformational conversion; cell penetrating; cytotoxicity; peptide
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| E-Mail |
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